タダラフィル 作用機序。 ザルティア(タダラフィル)前立腺肥大症の排尿障害への作用機序(メカニズム)と服薬指導のポイント【ファーマシスタ】薬剤師専門サイト

フェノバール(フェノバルビタール)の作用機序と副作用

タダラフィル 作用機序

勃起改善薬のシアリスとして販売されている「タダラフィル」ですが、 日本新薬より前立腺肥大症に伴う排尿障害の適応で「ザルティア錠」として発売されます。 なぜ、勃起改善薬のタダラフィルが、前立腺肥大症に伴う排尿障害に効果があるのでしょうか? まず、タダラフィルの作用機序(メカニズム)を考えてみましょう。 ザルティア(タダラフィル)の作用機序・作用部位 ヒト尿道・前立腺・膀胱頸部平滑筋には、多くの一酸化窒素(NO)が産生されています。 そして 一酸化窒素( NO)は平滑筋を弛緩させるサイクリックGMPを産生します。 しかし、 平滑筋を弛緩させるサイクリック GMPは、 ホスホジエステラーゼ5 PDE5 によって分解され不活性化されてしまいます。 タダラフィルはPDE5を阻害する事で、サイクリックGMPの分解を防ぎ、平滑筋を弛緩させるのです。 前立腺肥大患者の特徴 前立腺肥大患者さんの特徴として、 A 膀胱の過伸展 B 膀胱の血流障害(虚血) C 組織の炎症 があると言われています。 ザルティア(タダラフィル)の効果 ザルティア(タダラフィル)の効果には下記のような特徴があります。 ザルティア(タダラフィル)調剤・服薬指導のポイント• ED治療薬としても承認されている成分であり、 4時間以上勃起が続く場合は医師に相談を• 視力が急に低下した、見えにくいなどの症状があれば主治医に相談を• めまいが現ることがあるため車の運転には注意• CYP3A4を阻害する グレープフルーツは避ける【CYP3A4で代謝されるため】• 突発性難聴の症状(耳が聞こえなくなる、耳鳴り、めまい)があれば耳鼻科を受診するよう指導• アルコールの併用によって血中濃度に影響はないが、アルコールを高用量摂取した場合(0. 一包化は可能 参考資料 ザルティア錠インタビューフォーム• 会社HP:• ブログ: 2006年 京都薬科大学 薬学部卒。 調剤併設ドラッグストアのスギ薬局に新卒で入社。 調剤部門エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号 MBA を取得。 2013年4月、シナジーファルマ株式会社を設立。 2013年8月、薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」をリリース。 「インターネットをつうじて薬学業界の発展と地域医療の活性化に貢献する」 というミッションのもと「薬剤師」と「ITベンチャー経営者」の二刀流で日々奮闘中。 1983年11月 岡山県倉敷中央病院で生まれ、水の都である愛媛県西条市で育つ。 大学より京都・大阪で14年間、沖縄Iターン特集立ち上げのため沖縄県で4年間暮らし、現在は福岡県民。 1歳の息子と妻の3人家族。 当面の目標は、 「息子の成長スピードに負けないこと」 座右の銘は、 「まくとぅそうけい なんくるないさ」 =「誠実に心をこめて努力をしていたら、なんとかなる!!」 記事作成のサイトポリシーについては この投稿者の最近の記事.

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ニトログリセリンの作用機序と副作用

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フェノバールとは? フェノバールの名前の由来は皆さんのご想像通りです。 フェノバール:PHENOBALは一般名の フェノバルビタール:Phenobarbitalに由来します。 フェノバールの作用を簡単に説明すると 「神経細胞の興奮を抑える塩化物イオンが細胞内に入り込むのを促すことで、てんかん発作を予防する」になります。 それではまずてんかんについてみていきましょう。 てんかんとは? 普段、私達人間の大脳の中ではニューロンと呼ばれる神経細胞の間を電気刺激が伝わっていて、それによって人は物を考えたり行動したり、様々な生命維持機能が働いたりするようにできています。 ところが、何らかの原因でこの電気刺激が異常興奮してしまい、神経伝達がショートしたように乱れてしまうことがあります。 それによって起こる様々な症状を 「てんかん」と言います。 てんかん発作は繰り返し起こることも特徴の一つで、1回だけの発作では普通てんかんと診断はされません。 てんかんの原因と起こるメカニズム てんかんが起こる原因は様々ですが、原因により 「特発性てんかん」と 「症候性てんかん」に分けられます。 様々な検査をしてもてんかんの原因となるような器質的な異常が見つからず、原因不明とされるてんかんのことを「突発性てんかん」と言います。 こちらは遺伝的にてんかんになりやすい素質があるのではないかと考えられています。 一方、症候性てんかんは、脳梗塞や脳外傷、脳炎や低酸素状態など、何らかの原因で脳に障害が起きたり脳の一部が傷ついたりしたことが原因で起こるてんかんです。 どちらの場合でもてんかん発作が起こるメカニズムは同じであり、 大脳の神経細胞を伝達する電気刺激の異常興奮が原因とされています。 てんかんの分類とそれぞれの特徴 それでは次に、てんかんの分類とその特徴についてもう少し詳しく見てみましょう。 先ほど、てんかんの原因により 「特発性てんかん」と 「症候性てんかん」に分けられることはお話ししましたね。 これとは別に、脳の中で発作が起こる部位によって、大脳全体で一斉に興奮が始まる 「全般発作」と、脳のある一部分から発作が始まる 「部分発作」に分けることもできます。 てんかんの分類は、これら2つの分類方法を組み合わせて、 「特発性部分発作」「特発性全般発作」「症候性部分発作」「症候性全般発作」の大きく4つに分類されています。 ちなみに、「全般発作」と「部分発作」は、実際に起こる症状によって更に細かく分類されています。 全般発作 ・ 強直間代発作:意識が喪失し、全身の硬直(強直発作)、直後に全身のガクガクとした痙攣(間代発作)が見られる ・ 欠伸発作:急に数秒〜数十秒意識喪失し、すぐに回復する ・ 脱力発作:全身の力が抜け、崩れ落ちるように倒れる。 時間は数秒と短い ・ ミオクロニー発作:全身または体の一部がピクッとなる 部分発作 ・ 単純部分発作:意識障害を伴わない ・ 複雑部分発作:意識障害を伴う ・ 二次性全般化発作:2~3秒間前兆(アウラ)として単純又は複雑部分発作から始まり、多くが強直間代発作に移行 このようにてんかんと一括りに言ってもその発作のタイプは様々で、発作の型により治療薬も変わってきます。 スポンサーリンク フェノバールの作用機序と特徴 私達の脳は常に「興奮」と「抑制」のバランスをとっています。 そして抑制に関与しているのが Cl —(塩化物イオン)になります。 神経細胞の末端はシナプスと呼ばれる構造を持ちますが、神経細胞同士はくっついておらず数万分の1mm程度離れており、この隙間をシナプス間隙といいます。 そして情報を伝達する側のシナプスを前シナプス、情報を受け取る側のシナプスを後シナプスといいます。 前シナプスからグルタミン酸がシナプス間隙に放出され、それが後シナプスに到達しグルタミン酸受容体と結合することで情報(興奮)が伝達される仕組みになっています。 てんかんは大脳の神経細胞が過剰に興奮している状態。 一方細胞内のCl —を増やすのに関与しているのが抑制性神経伝達物質の GABA(ガンマアミノ酪酸)です。 GABAは後シナプスのGABA受容体に結合することで、通常は細胞の外にあるCl —が細胞内に進入します。 これにより細胞内がどんどんマイナスに傾いていくことで興奮が伝わるのが抑えられるのです。 つまり GABAの量を増やしたり、GABAを受容体に結合しやすくしてあげれば興奮を抑えることができることがわかりますね。 フェノバールは後シナプスの バルビツール酸受容体(ピクロトキシン受容体)と結合する事でGABA受容体の作用を増強します。 具体的にはCl —の通り道であるクロール(クロライド)チャネルの開口時間を延長します。 その結果、細胞内に入るClイオンが増えることで興奮が伝わりづらくなり、てんかん発作を予防することができるのです。 フェノバールは 全般性強直間代発作、単純部分発作の第二選択薬になっています。 フェノバールの剤形には錠剤、散剤、エリキシル剤、注射剤(皮下・筋注用)があります。 フェノバールの相互作用 フェノバールには以下の併用禁忌の薬があります。 ・ボリコナゾール(ブイフェンド):抗真菌薬 ・タダラフィル(アドシルカ):肺高血圧症治療薬 ・リルピビリン(エジュラント、コムプレラ配合錠):抗ウイルス薬 ・アスナプレビル(スンベプラ):抗ウイルス薬 ・ダクラタスビル(ダクルインザ):抗ウイルス薬 ・バニプレビル(バニヘップ):抗ウイルス薬 ・マシテンタン(オプスミット):肺高血圧症治療薬 フェノバールは 肝臓の薬物代謝酵素CYP3A4を誘導する(増やす)作用があります。 上記薬剤はCYP3A4で代謝されるため、フェノバールを併用すると上記薬剤の代謝が促進され、血中濃度が下がるため禁忌となっています。 これら以外にも併用注意の薬がありますので、お薬手帳を忘れずに医師、薬剤師に見せるようにして下さいね。 フェノバールの副作用 主な副作用としては傾眠、めまい、頭痛、運動失調、発疹などが報告されています。 鎮静作用が結構強く、TDMを実施して血中濃度が治療域内であっても現れる場合があります。 眠気、注意力・集中力の低下がみられる場合がありますので、フェノバール服用中は自動車の運転や機械の操作、高所作業等危険を伴う作業は避ける必要があります。 またフェノバルビタールは 非常に水に溶けにくい性質を持ちます。 フェノバール注射液100mgでは有機溶媒であるクロロブタノール、グリセリンジエチルエーテルを使用することで強引に溶解させており、 注射局所の腫脹、硬結、壊死を起こす可能性があります。 そのためフェノバール注射液の添付文書にも以下のように記載されています。 重要な基本的注意 1. 有機溶媒を用いた製剤である。 注射局所に壊死を起こすことがあるので、内服不可能な患者の場合、又は緊急に必要とする場合以外は使用しない。 フェノバール注射液100mgの添付文書より引用 抗てんかん薬全般の注意事項 てんかんの治療には外科治療や食事療法もありますが、現在は薬物療法が主流となっています。 そしてその薬の選択は、主にてんかんの発作型や年齢などを考慮して決められています。 現在では様々なてんかん治療薬が開発され、従来の薬ではコントロールできなかった発作にも効果が期待できるようになってきました。 しかし、発作が落ち着いているからと言って、抗てんかん薬を自己判断で服用する量を変えたり中止したりしてしまうと、発作の再発はもちろん、重い副作用が出ることにもつながりかねません。 また抗てんかん薬は飲み合わせや症状によっては中止しなければならないこともあるハイリスク薬(特に安全管理が必要な医薬品)に分類されています。 必ずお薬手帳を医師、薬剤師に提示するようにして下さいね。 抗てんかん薬を服用する場合は、 決して自己判断をせず、医師や薬剤師の指導のもと、服用方法や服用量を守って正しく使用することが大切です。 それではフェノバールについては以上とさせて頂きます。 最後まで読んで頂きありがとうございました。

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シルデナフィル

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タダラフィル:アドシルカ スポンサード リンク 成分(一般名) : タダラフィル 製品例 : アドシルカ錠20mg ・・ 区分 : 他の循環器官用薬/その他/ホスホジエステラーゼ5阻害剤 PR 概説 肺高血圧症のお薬です。 おもに肺動脈性肺高血圧症の治療に用います。 作用 【働き】 肺動脈性肺高血圧症(PAH)は、心臓から肺に血液を送る肺動脈が狭くなり、肺動脈の血圧が高くなる病気です。 肺動脈の血流悪化から、息切れ、呼吸困難、疲労、運動能力低下などがあらわれ、日常生活にも支障がでてきます。 進行すると心不全を引き起こし、予後も好ましくありません。 このお薬は、そのような症状を改善する肺動脈性肺高血圧症治療薬です。 血管拡張物質(cGMP)を増やして肺動脈を広げ、肺動脈圧を低下させます。 肺の血流が改善すると、息切れや呼吸困難がやわらぎ、運動耐容能の向上にもつながるのです。 また、病気の進行を遅らせ、より長生きできる可能性があります。 【薬理】 サイクリックGMP(cGMP)は、血管平滑筋をゆるめ血管拡張をもたらす体内物質です。 この薬には、サイクリックGMPを分解するホスホジエステラーゼ5(PDE5)という酵素をじゃまする作用があります。 サイクリックGMPの分解が抑えられるぶん、その作用が増強し肺動脈の拡張につながるわけです。 このような作用機序かホスホジエステラーゼ5阻害薬(PDE5阻害薬)と呼ばれています。 【臨床試験】 この薬の有効性をプラセボ(にせ薬)と比較する国際共同試験がおこなわれています。 有効性を評価するための主要評価項目は、服薬4カ月後の6分間歩行距離の平均変化量です。 6分間歩行距離は運動耐容能を検査するために行なわれますが、将来的な生命予後とも相関があるのではと推察されています。 この薬により6分間歩行距離が明らかに増加し、運動耐容能が向上できたわけです。 さらに、副次的評価項目として平均肺動脈圧や肺血管抵抗の改善効果も認められています。 また、臨床症状が悪化した人の割合は、この薬で5%、プラセボで16%でした。 ホスホジエステラーゼ5阻害薬(PDE5阻害薬)に分類される肺高血圧症治療薬です。 肺高血圧症の発現機序とのひとつ一酸化窒素経路(NO-sGC-cGMP)に着目して開発されました。 なお、同一成分のタダラフィルは、勃起不全治療薬(シアリス)としても販売されています。• 単剤で効果不十分な場合は、作用機序が異なる別系統の薬剤(ERA、PGI2誘導体)と併用可能です。 重症例においては、プロスタグランジン系のエポプロステノール(静注用フローラン)との併用効果も期待できます。• 持続性があるので、服用回数は1日1回だけです。 また、食事の影響を受けないので、食事と関係なく飲めます。 注意 【診察で】• 持病のある人は、医師に報告しておきましょう。• 使用中の薬を、必ず医師に伝えてください。 【注意する人】 重い腎臓病や肝臓病のある人は使用できないことがあります。 また、脳卒中を起こしてまもない人や、出血しやすい病気のある人は慎重に用いるようにします。 適さないケース..重い腎臓病、重い肝臓病• 注意が必要なケース..脳卒中、出血性疾患、消化性潰瘍、肝臓病、腎臓病、不整脈、低血圧、目の網膜の病気(網膜色素変性症)、高齢の人など 【飲み合わせ・食べ合わせ】 狭心症や心不全の治療に使う硝酸薬、いわゆる「ニトロ」と呼ばれる薬とは併用できません。 併用により急激に血圧が下がることがあり、非常に危険です。 硝酸薬には飲み薬のほか、貼り薬(テープ)や口内スプレー、注射剤などさまざまなタイプがありますので注意が必要です。 また、肺高血圧症治療薬のうち同様の作用をもつsGC刺激薬(アデムパス)とは併用しません。 ほかにも、抗真菌薬のイトラコナゾール(イトリゾール)や抗生物質のクラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)など、併用できない薬がいろいろあります。 使用中の薬を忘れずに報告しておきましょう。 飲み合わせの悪い薬..ニトログリセリン(ニトロペン、その他)、硝酸イソソルビド(ニトロール、その他)、ニコランジル(シグマート)、ニプラジロール(ハイパジールコーワ)、リオシグアト(アデムパス)、イトラコナゾール(イトリゾール)、クラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)、テラプレビル(テラビック)、リトナビル(ノービア、ヴィキラックス、カレトラ)、アタザナビル(レイアタッツ)、インジナビル(クリキシバン)、ネルフィナビル(ビラセプト)、サキナビル(フォートベイス)、ダルナビル(プリジスタ、プレジコビックス)、コビシスタット(スタリビルド、ゲンボイヤ、プレジコビックス)、リファンピシン(リファジン)、フェニトイン(アレビアチン、ヒダントール)、カルバマゼピン(テグレトール)、フェノバルビタール(フェノバール)など。• グレープフルーツジュースは控えたほうが無難です。 この薬の血中濃度が上昇するおそれがあります。 【使用にあたり】• 指示どおりに正しくお飲みください。 通常量は、1日1回、1回に2錠です。 腎臓や肝臓の悪い人は1錠になるかもしれません。 食事と関係なく飲めますが、飲み忘れないよう 時間を決めておきましょう。• 万一のことですが、勃起が4時間以上続くときは、直ちに受診してください。 また、急に視力が低下した場合には眼科専門医の診察を、急激な聴力低下または突発性難聴(耳鳴り、めまいを)があらわれた場合には、すみやかに耳鼻科専門医の診察を受けてください。 【食生活】• 視野がかすんだり、物の色が異常に見えることがあります。 また、めまいを起こすこともありますので、車の運転や高所での危険作業には十分注意してください。• タバコは病状を悪化させますし、この薬の作用を弱めます。 医師と相談のうえ、できるだけ禁煙してください。 【備考】 肺動脈性肺高血圧の発現機序としてエンドセリン(ET)経路、プロスタサイクリン(PGI2)経路、一酸化窒素(NO)経路の3つが重要な役割をしています。 この3経路に対する薬剤として、それぞれエンドセリン受容体拮抗薬(ERA)、プロスタサイクリン薬(PGI2誘導体)、PDE5阻害薬(この薬)とsGC刺激薬が開発されています。 病態や重症度から適切な薬剤を選び、単薬治療で効果不十分な場合は異なる系統を組み合わせる併用療法をおこないます。 効能 肺動脈性肺高血圧症 用法 通常、成人は1日1回タダラフィルとして40mgを経口服用する。 医師の指示を必ずお守りください。 副作用 比較的多いのは、血管拡張作用にもとづく頭痛やほてり、潮紅、めまいなどです。 また、消化不良や吐き気、下痢や腹痛などの胃腸症状もみられます。 重症化することはまずありませんが、気になるときは医師とよく相談してください。 そのほか、視覚が異常になることがあります。 「まぶしい」「かすむ」「青いめがねをしているよう」「青と緑の区別がつかない」といった異常な見え方がするようです。 多くは一過性ですが、自動車の運転や機械の操作には十分注意する必要があります。 万一、急激な視力の低下や、聴力低下が現れた場合には、すぐに受診してください。 【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください• 重い過敏症..発疹、じんま疹、全身発赤、顔や口・喉や舌の腫れ、咳き込む、ゼーゼー息苦しい。• 重い皮膚・粘膜障害..発疹、発赤、水ぶくれ、うみ、皮がむける、皮膚の熱感や痛み、かゆみ、唇や口内のただれ、のどの痛み、目の充血、発熱、全身けん怠感。 【その他】• 頭痛、潮紅、ほてり、めまい、鼻づまり• 消化不良、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛• 動悸、低血圧• 筋肉痛、手足の痛み、背部痛• いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。 まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。

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